उत्पादन

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर

7,8-Dihydroxyflavone, tropoflavin को रूप मा पनि जानिन्छ, Godmania aesculifolia, Tridax procumbens, र primula रूख पातहरु मा पाइने एक प्राकृतिक रूप से उत्पन्न flavone हो। [2][3][4] यो ट्रोपोमायोसिन रिसेप्टर किनेज B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), न्यूरोट्रोफिन मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रोफिक कारक (BDNF) को मुख्य सिग्नलिंग रिसेप्टरको शक्तिशाली र चयनात्मक सानो-अणु एगोनिस्टको रूपमा कार्य गर्न पाइयो। Tropoflavin दुबै मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध छ र रगत-मस्तिष्क अवरोध घुसाउन सक्षम छ। धेरै सुधारिएको क्षमता र फार्माकोकाइनेटिक्स, R13 (र पहिले, R7) को साथ ट्रोपोफ्लाभिन को एक प्रोड्रग अल्जाइमर रोग को उपचार को लागी विकास मा छ।

विसेपाउडरमा ठूलो मात्रामा उत्पादन र आपूर्ति गर्ने क्षमता छ। cGMP अवस्था र सख्त गुणस्तर नियन्त्रण प्रणाली अन्तर्गत सबै उत्पादन, सबै परीक्षण कागजातहरू र नमूना उपलब्ध।

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर रासायनिक आधार जानकारी

नाम 7,8-डाइहाइड्रोक्सीफ्लाभोन
कैस 38183-03-8
शुद्धता 98%
रासायनिक नाम 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
समानार्थीहरू 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
आणविक सूत्र C15H10O4
आणविक वजन 254.24
बोलि Point पोइन्ट 494.4 डिग्री सेल्सियस मा 760 mmHg
InChI कुञ्जी COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
फारम ठोस
रूप पहेंलो पाउडर
आधा जीवन /
विलेयता, घुलनशीलता DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

DMSO, इथेनॉल र मेथानोलमा घुलनशील।

भण्डारण स्थिति कोठा अस्थायी
आवेदन 7,8-Dihydroxyflavone एक TrkB एगोनिस्ट हो जसले ग्लुटामेट-ट्रिगर गरिएको एपोप्टोसिसलाई रोक्छ।
कागजात परीक्षण गर्दै उपलब्ध

 

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर सामान्य विवरण

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) विविध प्रभावहरू भएको मोनोफेनोलिक फ्लेभोन हो। यसले न्यूरोट्रोफिक टाइरोसिन किनेज रिसेप्टर TrkB (Kd = 320 nM) को एगोनिस्टको रूपमा कार्य गर्दछ, न्युरोन्सहरूलाई बचाउँछ जसले TrkB लाई एपोप्टोसिसबाट व्यक्त गर्दछ। 1 7,8-DHF पार्किन्सन्स रोगको जनावर मोडेलमा न्यूरोप्रोटेक्टिभ हुन्छ। १ यसले मुसाहरूमा भावनात्मक शिक्षालाई समर्थन गर्दछ। र अल्जाइमर रोगको माउस मोडेलमा स्मरणशक्तिको कमीलाई उल्टाउँछ। 1 यसले मोटर प्रकार्यलाई पनि सुधार गर्छ र हन्टिङटन रोगको पशु मोडेलमा बाँच्न विस्तार गर्छ। 2,3 4-DHF ले साइटोक्रोम P7,8 aromatase (IC450 = 50 µM) लाई रोक्छ र, यसरी, एस्ट्रोजेन मेटाबोलिज्मलाई बदल्छ। 10 यसमा एन्टिअक्सिडेन्ट कार्य पनि हुन्छ जसले इन्ट्रासेलुलर ग्लुटाथियोन संश्लेषणलाई बढाउँछ र प्रतिक्रियाशील अक्सिजन प्रजातिहरूलाई स्क्याभेन्ज गर्छ।

 

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर इतिहास

2017 मा, प्रमाण प्रकाशित गरिएको थियो कि ट्रोपोफ्लेभिन र अन्य विभिन्न रिपोर्ट गरिएको सानो-अणु TrkB एगोनिस्टहरू वास्तवमा TrkB को प्रत्यक्ष एगोनिस्टहरू नहुन सक्छन् र अन्य माध्यमबाट तिनीहरूको अवलोकन प्रभावहरू मध्यस्थता गर्न सक्छन्।

 

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर एमekanism Of Action

7,8-Dihydroxyflavone एक चयनात्मक tyrosine kinase रिसेप्टर B (TrkB) रिसेप्टर एगोनिस्ट हो। यसले मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रोफिक कारक (BDNF) को सबै उपचारात्मक प्रभावहरू प्रकट गर्दछ-जस्तै एपोप्टोसिसबाट न्यूरोन्सलाई बचाउने, काइनिक एसिड-प्रेरित विषाक्ततालाई रोक्न, स्ट्रोकमा इन्फार्कको मात्रा घटाउने, र पार्किन्सन रोगको पशु मोडेलमा न्यूरोप्रोटेक्टिङ। BDNF को कमजोर फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल यसको चिकित्सीय क्षमता सीमित।

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) TrkB सक्रियता द्वारा मध्यस्थता गरिएको शारीरिक प्रभावहरू र सेल सिग्नलिङ मार्गहरू पहिचान गर्न र छुट्याउन मद्दत गर्न प्रयोग गर्न सकिन्छ, जस्तै स्मृति, भासोरेलेक्सेसन र उच्च रक्तचाप। 7,8-DHF ले स्कोपोलामाइन प्रेरित अल्जाइमर-जस्तो पैथोलोजिक डिसफंक्शनमा सुरक्षा प्रदान गर्दछ।

 

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर आवेदन

7,8-Dihydroxyflavone हाइड्रेटलाई मुसाहरूमा tropomyosin-receptor-kinase B (TrkB) एगोनिस्टको रूपमा प्रयोग गरिएको छ र उत्तेजित उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक करेन्टहरू (eEPSCs) को निगरानीको लागि TrkB लाई रोक्नको लागि प्रयोग गरिएको छ।

 

7,8-Dihydroxyflavone पाउडर थप अनुसन्धान

ट्रोपोफ्लेभिनका विभिन्न प्रकारका घनिष्ठ संरचनात्मक एनालगहरूले पनि भिट्रोमा TrkB एगोनिस्टको रूपमा काम गर्न पाएका छन्, जसमा डायोस्मेटिन (5,7,3′-trihydroxy-4′-methoxyflavone), norwogonin (5,7,8-trihydroxyflavone), eutropoflavin शामिल छन्। (4′-dimethylamino-7,8-dihydroxyflavone), 7,8,3′-trihydroxyflavone, 7,3′-dihydroxyflavone, 7,8,2′-trihydroxyflavone, 3,7,8,2′-tetrahydroxyflavone, 3,7-dihydroxyflavone [37] अत्यधिक हाइड्रोक्सिलेटेड एनालग गसिपेटिन (3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone), यसको विपरित, भिट्रोमा TrkB को एक विरोधी जस्तो देखिन्छ।

ट्रोपोफ्लाभिनले अँध्यारो चरणमा मुसाको निद्रा घटाउन र ओरेक्सिन ए को हाइपोथ्यालेमस स्तर घटाउन पाइएको थियो तर मुसामा ओरेक्सिन बी होइन।

 

संदर्भ

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, एक TrkB रिसेप्टर एगोनिस्ट, मुसाहरूमा स्थिरता तनावको कारणले दीर्घकालीन स्थानिक मेमोरी हानिलाई रोक्छ। हिप्पोक्याम्पस २२ ३९९
  2. Jang et al (2010) 7,8-dihydroxyflavone द्वारा शक्तिशाली न्यूरोट्रोफिक गतिविधिहरु संग एक चयनात्मक TrkB एगोनिस्ट। Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacque T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017)। "मल्टीप्लेक्स मात्रात्मक परीक्षणहरूले रिपोर्ट गरिएको सानो-अणु TrkB एगोनिस्टहरूको पुन: मूल्याङ्कन गर्न आवश्यकतालाई संकेत गर्दछ"। विज्ञान संकेत।
  4. जियांग सानो अणु TrkB रिसेप्टर एगोनिस्टहरूले मोटर प्रकार्य सुधार गर्दछ र हन्टिङटन रोगको माउस मोडेलमा बाँच्न विस्तार गर्दछ। हम.मोल.जेनेट। २०१३